In vitro activity of thienyl-2-nitropropene compounds against Trypanosoma cruzi

Abstract

The in vitro activity of four 2-nitropropene derivatives, 1-(3-benzothienyl)-2-nitropropene (N1), 1-(3-thienyl)-2- nitropropene (N2), 1-(5-bromo-2-thienyl)-2-nitropropene (N3) and 1-(4-bromo-2-thienyl)-2-nitropropene (N4), were tested against cultures of the parasite Trypanosoma cruzi. Cytotoxicity studies were performed using Vero cells. The blood trypomastigotes, amastigotes and epimastigotes showed differential degrees of sensitivity towards the four tested compounds; the highest activity against the epimastigotes and blood tripomastigotes was exhibited by N1, followed by N3, N4 and finally N2. In contrast, whereas the compounds N1, N3 and N4 exerted similar magnitudes of activity against amastigotes, N2 was found to be a much less potent compound. According to our results, the com pound N1 had the highest level of activity (IC50: 0.6 µM) against epimastigotes.

Se probó la actividad in vitro de cuatro derivados del 2-nitropropeno, el 1-(3-benzotienil)-2-nitropropeno (N1), el 1-(3-tienil)-2-nitropropeno (N2), el 1-(5-bromo-2-tienil)-2-nitropropeno (N3) y el 1-(4-bromo-2-tienil)-2-nitropropeno (N4), contra cultivos del parásito Trypanosoma cruzi. Los estudios de citotoxicidad se realizaron con células Vero. Los tripomastigotes sanguíneos, los amastigotes y los epimastigotes mostraron grados diferenciales de sensibilidad hacia los cuatro compuestos ensayados; la mayor actividad contra los epimastigotes y los tripomastigotes sanguíneos fue exhibida por N1, seguido por N3, N4 y finalmente N2. Por el contrario, mientras que los compuestos N1, N3 y N4 ejercieron magnitudes similares de actividad contra los amastigotes, N2 resultó ser un compuesto mucho menos potente. Según nuestros resultados, el compuesto N1 tuvo el mayor nivel de actividad (IC50: 0,6 μM) contra los epimastigotes.