Curcumin Hybrid Lipid Polymeric Nanoparticles: Antioxidant Activity, Immune Cellular Response, and Cytotoxicity Evaluation

Abstract

Abstract. Poor solubility and short biological half-life present a challenge that needs to be overcome in order to improve the recognized bioactivities of curcumin (CUR), the main phenolic compounds derived from the roots of Curcuma longa. However, drug delivery systems have proven to be an excellent strategy to improve and obtain greater bioavailability. Our previous studies on curcuminoid hybrid nanoparticles have shown promising results by significantly increasing the solubility of desmethoxycurcumin (DMC) and bisdemethoxycurcumin (BDM). In this contribution, we performed a detailed characterization of a CUR as well as in vitro and in vivo studies. The developed method produced CUR loaded nanoparticles with an average size of 49.46 0.80. Moreover, the FT-IR analysis confirmed the encapsulation, and TEM images showed their spherical shape. The NP achieved an encapsulation efficiency greater than 99%. Further, the release studies found that the NPs obtained a significantly higher release than the pure compounds in water. In vivo delayed-type hypersensitivity (DTH) studies showed promising results by enhancing the immune activity response of CUR in NP compared to bulk CUR. Furthermore, we report a significant increase in antioxidant activity for CUR-NP in aqueous solution compared to free CUR. Finally, an important in vitro cytotoxic effect on gastric AGS and colon SW620 adenocarcinoma cell lines was found for CUR-NP while empty carrier nanoparticles are observed to exhibit low cytotoxicity, indicating the potential of these CUR-PLU NPs for further studies to assess their phytotherapeutic applications.Resumen. La escasa solubilidad y la corta vida media biológica presentan un desafío que debe superarse Para mejorar las bioactividades reconocidas de la curcumina (CUR), los principales compuestos fenólicos. Derivado de las raíces de Curcuma longa. Sin embargo, los sistemas de administración de medicamentos han demostrado ser un Excelente estrategia para mejorar y obtener mayor biodisponibilidad. Nuestros estudios previos sobre curcuminoides. Las nanopartículas híbridas han mostrado resultados prometedores al aumentar significativamente la solubilidad de desmetoxicurcumina (DMC) y bisdemetoxicurcumina (BDM). En esta contribución realizamos una caracterización detallada de un CUR así como estudios in vitro e in vivo. El método desarrollado produjo nanopartículas cargadas con CUR con un tamaño promedio de 49,46 ± 0,80. Además, el análisis FT-IR Confirmó la encapsulación y las imágenes TEM mostraron su forma esférica. El NP logró un Eficiencia de encapsulación superior al 99%. Además, los estudios de liberación encontraron que las NP obtuvieron una Liberación significativamente mayor que los compuestos puros en agua. Hipersensibilidad de tipo retardado in vivo (DTH) mostraron resultados prometedores al mejorar la respuesta de actividad inmune de CUR en NP en comparación con CUR a granel. Además, informamos un aumento significativo en la actividad antioxidante para CUR-NP en solución acuosa comparado con CUR libre. Finalmente, un importante efecto citotóxico in vitro sobre Se encontraron líneas celulares de adenocarcinoma gástrico AGS y colon SW620 para CUR-NP mientras el portador estaba vacío. Se observa que las nanopartículas exhiben una baja citotoxicidad, lo que indica el potencial de estos CUR-PLU NP para estudios adicionales que evalúen sus aplicaciones fitoterapéuticas.